Hlavní / Vybít

Diflucan 150: složení a forma výroby, vlastnosti, indikace a kontraindikace

Kandidóza je jednou z odrůd plísňové infekce. Nástup choroby je způsoben kvasinkovitými houbami rodu Candida. Normálně taková mikroflóra v těle existuje. Obývá ústní dutinu, vagínu a tlusté střevo. Z nějakého důvodu dochází k patologickému množení mikroorganismů a je zaznamenán vývoj vaginální kandidózy - patologie doprovázená zánětlivým procesem vaginální sliznice.

Nemoc se může vyvíjet jak u žen, tak u mužů, avšak první z nich je vzhledem k charakteristikám těla náchylnější k patologii. Léčení nemoci by mělo být vhodné. Jakmile se objeví první alarmující příznaky, vyhledejte lékaře. V boji proti nemoci je často předepsán vysoce účinný lék - Diflucan 150. Lék je účinný, rychle eliminuje nepříjemné symptomy, usnadňuje pohodu a zlepšuje stav pacienta. A co je nejdůležitější - užívání drogy pomáhá léčit drozd.

Hodnocení představitelů krásné poloviny společnosti týkající se účinku drogy je pozitivní, protože to opravdu pomáhá zlepšovat zdraví a prodává se také za velmi konkurenční cenu..

Kandidóza je poměrně vážné onemocnění, a pokud jej nezačnete léčit včas, může to způsobit komplikace.

Není těžké identifikovat nemoc bez lékařského vzdělání, je doprovázeno:

  • výskyt nepohodlí a bolesti během pohlavního styku;
  • zarudnutí vnějších genitálií;
  • silné svědění a pálení;
  • vzhled bílého zakřiveného výboje;
  • bolest při močení;
  • nevolnost;
  • slabost a slabost.

Patologie u mužů je nejčastěji asymptomatická. Je však možný výskyt charakteristických projevů: zarudnutí, pálení a svědění hlavy penisu, bělavý plak na pohlavních orgánech, bolest intimity a během močení. Hlavním důvodem vývoje nemoci je množení patogenních hub.

Existuje mnoho důvodů a faktorů, proč se patogeny chovají. Může to být způsobeno: vaginální dysbióza, hormonální nerovnováha, nevhodná a nezdravá výživa, nošení nepohodlného těsného spodního prádla vyrobeného z nepřirozených materiálů, užívání antibakteriálních léků, snižování ochranných vlastností těla, nedodržování pravidel osobní hygieny, metabolických poruch, sladkosti, závislosti na špatných návycích, časté stresové situace, podchlazení. Antimykotika - Diflucan 150 je schopen zvládnout projevy kandidózy a normalizovat pohodu..

Složení a forma výroby

Diflucan je antimykotikum. Je schopen eliminovat mykózy různého stupně závažnosti. Existuje několik forem výroby prostředku, ale přesto je tento lék vybaven pouze jednou účinnou látkou - flukonazolem. Nejčastěji jsou tablety Diflucan (tobolky) předepsány k léčbě drozdu.

Kapsle se vyrábějí v dávce 50, 100 a 150 mg. Kromě aktivní složky je Diflucan 150 vybaven: laktózou, kukuřičným škrobem, oxidem titaničitým a oxidem křemičitým, stearátem hořečnatým, želatinou, modrým barvivem. Lék je také k dispozici ve formě roztoku pro iv podání v dávce 2 mg. Kromě flukonazolu je kompozice vybavena chloridem sodným a vodou. Existuje další forma - prášek pro výrobu suspenzí s dávkou účinné složky 0,05-0,2 g.

Tato forma léčiva je vybavena kyselinou citronovou, benzoátem sodným, sacharózou, dihydrátem sodíku, pomerančovým olejem, vodou, oxidem sodným. Výrobce, jak je popsáno, je Francie. Diflucan 150 vyrábí farmaceutická společnost Pfizer PGM. Všechny léky si můžete zakoupit v jakékoli lékárně.

Vlastnosti léčiva

Z pokynů je známo, že antifungální vlastnosti přípravku Diflucan 150 jsou vyjádřeny. Správné použití léku pomáhá:

  • eliminace nepříjemných symptomů onemocnění: svědění, zarudnutí, pálení;
  • minimalizaci zánětlivého procesu;
  • ničení patogenní mikroflóry a zastavení jejího dalšího vývoje;
  • normalizace celkového stavu a pohody;
  • významné zlepšení kvality života.

Před použitím léku a před jakýmkoli jiným způsobem léčby je vhodnější poradit se s odborníkem. Nesprávné užívání drogy je spojeno s nepředvídatelnými důsledky, zejména s vedlejšími účinky.

V jakých případech je jmenován

Tento léčivý přípravek je předepsán pro terapeutické i profylaktické účely. Často je předepisován pacientům s AIDS, těm, kteří snížili ochranné vlastnosti těla proti chemoterapii.

Diflucan účinně bojuje proti těmto onemocněním:

  • kandidóza (sliznice pohlavních orgánů, jícen, ústní dutina);
  • smíšená drozd, ovlivňující vnitřní orgány a vyvolávající výskyt sepse;
  • akutní a opakující se genitální kandidóza;
  • rovnováha;
  • kryptokoková meningitida a kryptomykóza;
  • mykóza nohou, onychomykóza, drozd kůže a slabiny;
  • Kandidurie a kandidémie;
  • pityriasis versicolor.

Kdo se nedoporučuje používat

Hlavním průvodcem lékem pro pacienta je abstrakt..

Jak je vidět z pokynů, použití přípravku Diflucan se nedoporučuje v případě individuální nesnášenlivosti, během těhotenství a kojení, ani u osob trpících:

  • selhání ledvin nebo jater;
  • patologie CVS;
  • hepatitida
  • nesnášenlivost galaktosy;
  • nedostatek sacharózy a isomaltózy.

Nepředepisujte složení a starší osoby.

Diflucan instrukce pro drozd: jak brát, interakce s jinými léky, analogy, náklady a recenze

Denní dávka léčiva se volí s ohledem na závažnost patologie a formu léčiva. V drogě Diflucan je instrukce pro drozd v balení. Pro léčení plísňových infekcí genitální sliznice je předepsáno jedno použití. U infekčních procesů ve vnitřních orgánech, které vyžadují komplexní terapii, léčba pokračuje, dokud příznaky nezmizí a hladina krve a moči nebude normalizována..

Pokud je lék předepsán jako podpůrná léčba u lidí infikovaných virem HIV, stejně jako u kryptokokové meningitidy nebo chronického drozdu, doporučuje se v těchto případech pravidelné užívání přípravku Diflucan. Instrukce pro drozd při použití tobolek Diflucan jsou následující. Pro léčbu kandidózy u mužů a žen je předepsána jedna tableta. Lék se užívá jednou.

V boji proti pityriasis versicolor se doporučuje použít 300 mg léku jednou týdně. Trvání léčebného cyklu je dva týdny. Léčebný režim pro chronickou formu kandidózy je následující: musíte vzít 150 mg léku dvakrát denně. Poté následuje třídenní pauza. Dále musíte pít lék ve stejné dávce, ale jednou denně. Délka kurzu je 6 měsíců. Terapie kandidózy u žen a mužů je stejná.

Podle pokynů, Diflucan s drozdem v tříselné oblasti, stejně jako v boji proti houbě nohou a rukou, musíte užít jednu tabletu 150 mg jednou týdně. Pokud je případ zahájen, je předepsán denní příjem 50 mg. Trvání léčebného cyklu je dva až čtyři týdny. Pro léčbu orální kandidózy se předepisuje 100 mg léku jednou denně. Léčba trvá dva až čtyři týdny.

V boji proti kryptokokové meningitidě a diseminované kandidóze by první den mělo být užito 400 mg a v budoucnosti 200 mg. Trvání kurzu je normalizovat pohodu a zbavit se projevů. Lék ve formě suspenze se nejčastěji předepisuje k léčbě drozdu v ústní dutině, očích, ulcerativní nekrotické stomatitidě u dětí. Obsah lahvičky se smísí s 24 ml vařené chlazené vody..

Doba použitelnosti hotové suspenze je dva týdny. Před podáním přípravku dítěti by měl být produkt protřepán. Roztok pro iv podávání je předepsán občas. Tato forma se používá v boji proti infekci plísňovou infekcí a zároveň snižuje ochranné vlastnosti těla. Lék by měl být podáván za použití systému rychlostí 1 ml / min.

Než začnete užívat Diflucan s drozdem, měli byste si přečíst pokyny. Nevhodné podání léku může vést k nepředvídatelným následkům..

Interakce

Podle klinických studií:

  • komplexní použití Diflucanu s antikoagulanty je spojeno s rozvojem krvácení;
  • současné použití Diflucanu a hydrochlorothiazidu může způsobit zvýšení koncentrace aktivní složky antimykotika v krvi;
  • komplexní užívání antimykotik a diazepamu a podobných léků je spojeno s psychomotorickými reakcemi;
  • současné užívání Diflucanu, Terfenadinu a Cisapridu je plné selhání srdečního rytmu.

Mohou se vyskytnout vedlejší účinky?

Pacienti jsou zpravidla dobře snášeni. V některých případech, například při překročení dávky nebo zvýšení frekvence užívání léku, se objevují vedlejší účinky. Po ukončení používání Diflucanu se stav normalizuje.

Nesprávná léčba je plná:

  • mdloby;
  • porucha spánku;
  • bolesti hlavy;
  • dyspeptické poruchy;
  • xerostomie;
  • intenzivní žízeň;
  • porušení stolice;
  • vzhled svědění, pálení a zarudnutí a také vyrážky na kůži;
  • nevolnost;
  • únava;
  • svalové křeče.

Předávkování lékem je plné zvýšených vedlejších účinků. V případě předávkování byste se měli zdržet užívání léku a vyhledat lékaře. V takových případech se za účelem normalizace stavu pacienta provádí výplach žaludku, hemodialýza a symptomatická léčba.

Analogy

Existuje mnoho analogů Diflucanu, a to jak ve složení, tak v principu expozice..

Místo tohoto léku lze předepsat:

  • Mycostat;
  • Mycoflucan;
  • Flucoral;
  • Difluzole;
  • Flucostat;
  • Mikomaksa;
  • Flukonazol;
  • Vorizola;
  • Fluconorm;
  • Sporagal.

Náklady

Léky si můžete koupit v jakékoli lékárně. Antimykotikum ve formě prášku a roztoku je předpis. K zakoupení kapslí není nutný lékařský předpis. Průměrné náklady na jednu kapsli jsou 430 r, č. 12 - 2200 r, č. 4 - 950 r, suspenze - 540 r, roztok - 370 r.

Recenze

Pozitivní hodnocení pacientů potvrzuje účinnost a vysokou účinnost léku.

Irina, kadeřnice, 34 let. "Slyšel jsem o drozd, ale letos jsem narazil na příznaky." Svědění a pálení nelze popsat slovy. Šel jsem do nemocnice, doktor předepsal Diflucan - 1 tableta jednou. Řekl také jejímu manželovi, aby pil. V den po přijetí se nic nezměnilo. Ale ráno jsem se probudil zdravě. Funguje velmi rychle, doporučuji. “

Kristina, cukrář, 29 let. "Už dlouho jsem bral antibiotika." Doktor řekl, že spolu s antibakteriální látkou by měl být Diflucan užíván, aby se zabránilo drozdu. Nedodržel jsem se a doslova o dva týdny později se objevily známky kandidózy. Ráno si vzala jednu tobolku a další den bolest ustoupila. Dobrý lék však není levný. Ale stojí to za to. "

Diflucan from thrush: návod k použití, recenze, analoga

Dosud je droga Diflucan považována za jednu z nejúčinnějších v boji proti plísním podobným kvasinkám, které způsobují drozd. Droga získala velkou popularitu díky schopnosti zbavit se problému pouhým jedním tahem. Jak tedy diflucan pomáhá s drozdem?

Nejprve chci zdůraznit hlavní výhody léku:

  • vysoká účinnost, což je způsobeno dopadem na syntézu patogenních buněk. V důsledku toho dochází ke zničení plísňové infekce;
  • hlavní aktivní složka léku působí selektivně na buňky škodlivé infekce a ovlivňuje výlučně houby;
  • droga začne působit téměř okamžitě;
  • tento léčivý přípravek se používá k léčbě žen i mužů a dokonce i dětí, včetně předčasně narozených dětí.

Diflucan: návod k použití s ​​drozdem

Léčivo má specifický účinek aktivace houby, zatímco blokuje růst a dělení buněk. Odděleně chci říci o aktivní složce flukonazolu, který na rozdíl od mnoha jiných léků neinhibuje jaterní enzymy. Snadné použití je spojeno s možností použití diflukanu kdykoli během dne nebo noci, bez ohledu na to, kde jste.

Návod k použití, jak je vidět, může poskytnout komplexní informace, které nebudou zbytečné.

Způsob aplikace v závislosti na typu drozdu

V závislosti na základním onemocnění může být léčivý přípravek použit různými způsoby:

  • při vaginální kandidóze se diflukan používá jednou v dávce 150 mg denně. Pro prevenci recidivy se lék používá jednou měsíčně po dobu šesti měsíců. Nápravné opatření musí být učiněno již při prvních známkách nemoci, konkrétně: svědění, pálení, srážení;
  • u invazivních infekcí Candida nestačí jediná dávka, první den je pacientovi předepsána dávka 400 mg a ve zbývajících dnech je snížena na polovinu;
  • orofaryngeální kandidóza je léčena dva týdny, denní dávka je 100 mg;
  • kandální léze sliznice se ošetřují po dobu jednoho měsíce při 100 g denně, aby se předešlo této dávce se sníží na polovinu.

Léčbu můžete zahájit až po diagnostickém vyšetření.

Doporučení pro použití

Chcete-li dosáhnout maximálního účinku, měli byste dodržovat následující doporučení:

  • činidlo může být předepsáno ve formě tobolek, prášku nebo roztoku pro intravenózní podávání;
  • spolu s diflucanem mohou ženy bezpečně používat svíčky paralelně a muži mohou používat gely a krémy, které účinně bojují proti drozdu;
  • dávkování závisí na formě nemoci;
  • navzdory skutečnosti, že klinické příznaky zmizí po první dávce, léčba trvá dva týdny;
  • dávkování pro muže a ženy je stejné;
  • Přestože si tento produkt můžete volně koupit v lékárně, nemedikujte jej. Příznaky drozdu jsou často podobné klinickému obrazu zcela jiného infekčního onemocnění, a proto může kvůli vlastní diagnóze chybět závažné onemocnění..

Nežádoucí účinky Diflucanu

Lék je pacienty docela dobře snášen, nicméně někdy se mohou objevit nepříjemné vedlejší účinky, jmenovitě:

  • bolest hlavy a závratě;
  • křeče
  • nevolnost, zvracení;
  • změna chuti, ztráta chuti k jídlu;
  • alergické reakce ve formě kožních vyrážek a svědění;
  • nadýmání, průjem.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, musíte přestat užívat diflucan a informovat svého lékaře, co se stalo.

Kontraindikace

Před pitím diflukanu z drozdu byste měli vědět, že tento lék by neměl být užíván v následujících případech:

  • Během těhotenství a kojení;
  • přecitlivělost na složky léčiva;
  • při současném užívání léků, jako je astemizol, isaprid, erfenadin.

Samostatně chci mluvit o těhotných ženách. Specialisté tvrdě pracovali na provedení řady klinických studií, a tak se v průběhu nich zjistilo, že diflukan negativně ovlivňuje vývoj plodu. Při použití vysokých dávek léku se děti narodily s různými vadami.

Vlastnosti léčby mužů

Na rozdíl od léčby kandidózy u žen, u které obvykle stačí jedna dávka léku, je léčebný proces u mužů delší, protože krátkodobá léčba může vést k relapsu. Jak pít diflucan od drozdu k mužům?

Doporučená dávka v první den je 400 mg a následující dny - 200 mg. A pro účely prevence může být dávka zvýšena na 500 mg.

Obvykle může být léčba diflucanem u mužů od sedmi do čtrnácti dnů, ale v každém případě by ošetřující lékař měl stanovit dobu trvání léčby..

Co je lepší diflucan z drozdu nebo flucostatu?

Moderní léčiva oplývají širokou nabídkou různých léčiv „pro každou chuť a barvu.“ Mnoho lidí ztratí výběr antimykotik, protože nevědí, co si vybrat: diflukan nebo flucostat.

Okamžitě chci poznamenat, že se jedná o dvě identické drogy. Jedná se o dvě ochranné známky jednoho léku, který se nazývá flukonazol. Tento lék je účinné širokospektrální antimykotikum..

Navzdory stejnému účinku těchto léčivých přípravků mezi nimi stále existují rozdíly. Prvním rozdílem jsou náklady. Po návštěvě lékárny budete přesvědčeni, že diflukan je mnohem dražší a že je k tomu dobrá omluva. Na první pohled se to může zdát nepochopitelné, protože mají stejný farmakologický účinek, ale po bližším prozkoumání se vše vyjasní.

Pokud jde o diflukan, byl propuštěn mnohem dříve v zahraničí a podstoupil řadu klinických studií, v důsledku čehož byl uznán za bezpečný a spolehlivý lék. Flucostat je vývoj ruské kampaně, která v naději na domácí trh vytvořila mnohem levnější analog.

Závěr je zřejmý: diflukan je originální antimykotikum se svou výrobní technologií, která má spolehlivé klinické studie, zatímco flucostat je kopie, která má více lehkých testů než plnohodnotné testy.

Kvalifikovaní lékaři nicméně tvrdí, že se jedná o dvě identická léčiva, která se liší pouze technologií přípravy. Je tedy na vás, abyste se rozhodli, který lék zvolit pro léčbu kandidózy!

Diflucanové analogy pro drozd (levné)

Před nákupem analogu diflukanu z drozdu byste se měli poradit s lékařem. Zvažte populární léky, které mají podobný farmakologický účinek:

  • flucostat. Tento lék je vyráběn ruskou kampaní a je k dispozici ve formě tobolek. Nástroj má řadu vedlejších účinků a kontraindikací, takže před použitím byste si měli pečlivě prostudovat pokyny;
  • mycoflucan. Jedná se o tablety vyrobené v Indii. Přestože je produkt přibližně dvakrát levnější než původní, má stejnou aktivní složku a koncentraci;
  • diflason. Toto je další levná náhrada diflukanu, který má stejnou dávkovou formu a dávkování. Nicméně lékař volí denní dávku individuálně;
  • mycomax. Jedná se o český analog, který má stejnou účinnou látku a lékovou formu..

Diflucan z drozdu je tedy účinným antimykotikem, které rychle a bezpečně léčí kandidózu. Diflucan má analogy, ale lékař může posoudit vhodnost jejich použití.

Tento nástroj by neměly používat těhotné ženy, ale při léčbě mužů, žen a dětí - tento lék má pravdu. Neměli byste si vybrat optimální lék sami, taková rozhodnutí by měla být koordinována s kvalifikovaným odborníkem, který má potřebné znalosti pro správné rozhodnutí o léčbě..

Diflucan

Diflucan: návod k použití a recenze

Latinský název: Diflucan

ATX kód: J02AC01

Účinná látka: flukonazol (flukonazol)

Výrobce: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) Spojené státy americké; Fareva Amboise (Francie)

Aktualizujte popis a fotografii: 18. 8. 1919

Ceny v lékárnách: od 198 rublů.

Diflucan je antimykotikum.

Uvolněte formu a složení

  • 50/100/150 mg tobolky: č. 4 / č. 2 / č. 1 tvrdá želatina; tyrkysové víčko a bílé pouzdro / bílé víčko a pouzdro / tyrkysové víčko a pouzdro; černé označení ve formě loga „Pfizer“ a „FLU-50“ / „FLU-100“ / „FLU-150“; tobolky obsahují světle žlutý až bílý prášek (50 a 100 mg tobolky: 7 v blistrech z PVC / Al fólie, v krabici s návodem k použití 1 nebo 4 blistry; 150 mg tobolky: 1 nebo 4 ks v ​​blistrech vyrobených z PVC / Al fólie; v kartonovém svazku s návodem k použití 1 blistrové balení po 1 nebo 4 ks, 2 blistry po 1 ks, 3 blistry po 4 ks);
  • prášek pro suspenzi pro orální podání: od téměř bílé do bílé, bez viditelných nečistot [50 mg / 5 ml nebo 200 mg / 5 ml v plastových (HDPE) lahvích se šroubovacím uzávěrem se systémem ochrany dětí a plastovým kroužkem pro první ovládání otevírání; v kartonové krabici s návodem k použití 1 láhev s odměrkou z plastu];
  • roztok pro intravenózní (iv) podání: čirá bezbarvá kapalina (25, 50, 100 nebo 200 ml roztoku v lahvích bezbarvého čirého skla typu I, korková gumová zátka a zvlněná hliníkovým víčkem vybaveným plastovou odklápěcí vložkou a plastový držák; v kartonovém balení s návodem k použití 1 láhev).

Kompozice 1 tobolka:

  • účinná látka: flukonazol - 50/100/150 mg;
  • pomocné složky: laktóza - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; kukuřičný škrob - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidní oxid křemičitý - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; stearát hořečnatý - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; laurylsulfát sodný - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • obal tobolky: želatina - až 100%; [oxid titaničitý (E171) - 4,47%, patentované modré barvivo (E 131) - 0,03%] / [oxid titaničitý (E171) - 3%] / [oxid titaničitý (E171) - 1,47%, barvivo patentovaná modrá (E 131) - 0,03%];
  • inkoust pro značení tobolek: šelaková glazura - 63%, černý oxid železa (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, průmyslový methylovaný alkohol 74 NEBO - 2%, sójový lecitin - 1%, protipěnivá složka DC 1510 - 0,005 %.

Složení na 1 ml hotové suspenze připravené z prášku, 50 mg / 5 ml nebo 200 mg / 5 ml:

  • účinná látka: flukonazol - 10 nebo 40 mg;
  • pomocné složky: bezvodá kyselina citronová - 4,20 / 4,21 mg; benzoát sodný - 2,37 / 2,38 mg; xanthanová guma - 2,03 / 2,01 mg; oxid titaničitý (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sacharóza - 576,23 / 546,27 mg; koloidní bezvodý oxid křemičitý - 1,0 / 0,98 mg; dihydrát citranu sodného - 3,17 / 3,17 mg; pomerančová příchuť (éterický olej z pomeranče, maltodextrinu, vody) - 10/10 mg.

Složení na 1 ml roztoku pro iv podání:

  • účinná látka: flukonazol - 2 mg;
  • pomocné složky: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekci - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka diflukanu - flukonazolu, je členem triazolové skupiny, má antimykotickou aktivitu založenou na silné selektivní inhibici syntézy sterolů v buňce hub.

Ukázalo se, že flukonazol je aktivní v klinických infekcích a in vitro proti většině následujících mikroorganismů: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mnoho kmenů vykazuje střední citlivost), Candida tropicalis a Cryptococcus neoformans.

In vitro aktivita flukonazolu byla prokázána u následujících mikroorganismů (žádný klinický význam): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Při perorálním i parenterálním podání (iv) byl flukonazol aktivní v různých modelech plísňových infekcí zvířat:

  • oportunní mykózy: způsobené Candida spp. (včetně generalizované kandidózy u sledovaných zvířat se potlačenou imunitou), Cryptococcus neoformans (včetně intrakraniálních infekcí), Trichophyton spp., Microsporum spp. atd.;
  • endemické mykózy: způsobené Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (včetně intrakraniálních infekcí) a Histoplasma capsulatum u studovaných zvířat s normální / potlačenou imunitou.

Flukonazol je vysoce specifický pro fungální enzymy závislé na CYP450..

Použití Diflucanu v denní dávce 50 mg po dobu 4 týdnů nemá vliv na plazmatickou koncentraci testosteronu u mužů ani na hladinu steroidů u žen v plodném věku. Flukonazol v denní dávce 200 - 400 mg na hladinách endogenních steroidů, stejně jako jejich reakce na stimulaci ACTH (adrenokortikotropního hormonu) u zdravých dobrovolníků mužského pohlaví, nemá klinicky významný účinek..

Existují následující mechanismy vývoje imunity flukonazolu: kvalitativní nebo kvantitativní modifikace cílového enzymu pro flukonazol - lanosterol 14-α-demethyláza nebo snížený přístup k němu (je možná kombinace dvou mechanismů).

Bodové mutace v genu ERG11 kódující cílový enzym vedou k modifikaci cíle a následnému snížení afinity k azolům. V důsledku zvýšené exprese genu ERG11 je cílový enzym produkován ve vysokých koncentracích, což vytváří potřebu zvýšit hladinu flukonazolu v intracelulární tekutině, aby se potlačily všechny molekuly enzymu v buňce..

Dalším významným mechanismem rezistence je aktivní odstranění flukonazolu z intracelulárního prostoru aktivací dvou typů transportérů zapojených do efluxu (aktivní odstranění) látek z houbové buňky. Takové transportéry jsou hlavním mediátorem kódovaným geny rezistence vůči více lékům (MDR) a superrodinou transportních kazet vázajících ATP kódovanými geny rezistence na houby Candida na azolová antimykotika (CDR). Nadměrná exprese genu MDR generuje rezistenci na flukonazol, zatímco v důsledku nadměrné exprese genů CDR je možné vytvoření rezistence na různé azoly.

Rezistence na Candida glabrata je obvykle výsledkem nadměrné exprese genu CDR, který způsobuje rezistenci vůči mnoha azolům. U kmenů s minimální inhibiční koncentrací (MIC), definovanou jako přechodná, v rozmezí 16–32 μg / ml, se doporučuje používat flukonazol v maximálních dávkách.

Candida krusei musí být považována za imunní vůči flukonazolu. Mechanismus jeho rezistence je založen na snížené citlivosti cílového enzymu na inhibiční účinek léčiva.

Farmakokinetika

Flukonazol je selektivní inhibitor isoenzymů CYP2C9 a CYP3A4 a inhibitor isoenzymu CYP2C19..

Farmakokinetika flukonazolu při iv podání a perorálním podání je podobná a vykazuje následující charakteristiky:

    absorpce: po perorálním podání je flukonazol dobře absorbován, koncentrace v krevní plazmě a celková biologická dostupnost činí při intravenózním podání více než 90% těchto ukazatelů; současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. Hladina látky v krevní plazmě je úměrná dávce a dosahuje maximálních hodnot (Cmax) po 0,5–1,5 hodinách po užití Diflucanu nalačno, poločas rozpadu (T)1/2) v tomto případě je

30 h. Až 90% rovnovážné koncentrace (Css) je dosaženo do 4. - 5. dne od začátku léčby (za předpokladu, že Diflucan se užívá jednou denně). Zavedení dávky šoku, která je dvakrát vyšší než obvykle denně, pomáhá dosáhnout 90% Css do druhého dne terapie. Distribuční objem (Vd) se přibližuje k celkovému množství vody v těle. 11–12% látky se váže na plazmatické proteiny;

  • distribuce: flukonazol v tělesné tekutině dobře proniká, jeho koncentrace ve slinách a sputu je podobná obsahu v krevní plazmě. U pacientů s plísňovou meningitidou v mozkomíšním moku je ukazatel koncentrace přibližně 80% hladiny látky v krevní plazmě. V epidermis, dermis a pot, koncentrace převyšuje sérum. Flukonazol se hromadí v povrchové (nadržené) vrstvě epidermis. Použití dávky 50 mg jednou denně zajistí koncentraci flukonazolu 73 μg / g po 12 dnech; 7 dní po ukončení léčby bude indikátor 5,8 mcg / g. Použití dávky 150 mg jednou týdně v sedmý den zajistí koncentraci ve stratum corneum - 23,4 μg / g, a 7 dní po podání druhé dávky - 7,1 μg / g. Hladina látky v nehtových destičkách po 4 měsících aplikace dávky 150 mg jednou týdně bude 4,05 μg / g zdravých nehtů a 1,8 μg / g postižených; šest měsíců po ukončení léčby je fluconazol stále stanoven v nehtech;
  • metabolismus a vylučování: nebyly detekovány žádné cirkulující metabolity flukonazolu; lék se vylučuje hlavně ledvinami, až 80% podané dávky se v moči nezmění. Klírens flukonazolu je úměrný QC (clearance kreatininu).
  • Prodloužené vylučování látky z krevní plazmy umožňuje užívat Diflucan s vaginální kandidózou jednou, s dalšími indikacemi - 1krát denně nebo 1krát týdně.

    Při porovnání koncentrací flukonazolu v krevní plazmě a slinách po jedné dávce 100 mg ve formě suspenze (po oplachování, konzervaci v ústech po dobu 2 minut, požití) a tobolce bylo zjištěno, že Cmax látky ve slinách po podání suspenze bylo dosaženo po 5 minutách a 182 krát vyšší než Cmax po užití tobolky, dosaženo po 4 hodinách, po přibližně 4 hodinách byla hladina flukonazolu ve slinách stejná. Auc0–96 (průměrná plocha pod křivkou "koncentrace - čas") po dobu od začátku podávání do 4 dnů, byly sliny při užívání suspenze výrazně větší než tobolky. Použití dvou perorálních lékových forem neodhalilo významné rozdíly v míře vylučování ze slin a farmakokinetiky v plazmě.

    Farmakokinetické parametry použití flukonazolu u dětí:

    • požití (tobolky, suspenze): věk od 9 měsíců do 13 let - jednorázová dávka 2 mg / kg nebo 8 mg / kg, T1/2 25 nebo 19,5 h, AUC 94,7 nebo 362,5 μg x h / ml; průměrný věk 7 let je dávka 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 μg x h / ml;
    • parenterální (iv) podání (roztok): věk od 11 dnů do 11 měsíců - jednorázová dávka 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 μg x h / ml; věk od 5 do 15 let - opakovaná dávka 2/4/8 mg / kg, T1/2 (zaznamenáno v poslední den terapie) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (zaznamenáno v poslední den terapie) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Indikátory některých farmakokinetických charakteristik během parenterálního (iv) podání roztoku Diflucan předčasně narozeným dětem (asi 28 týdnů vývoje) v dávce 6 mg / kg každý třetí den (maximálně 5 dávek), zatímco na jednotce intenzivní péče:

    • průměr T1/2 - 74 hodin (v rozmezí od 44 do 185 hodin) v 1. den, s poklesem v průměru o 7. den na 53 hodin (v rozmezí od 30 do 131 hodin), v průměru o 13. den až 47 hodin (v rozmezí 27 až 68 hodin);
    • AUC - 271 μg × h / ml (v rozmezí od 173 do 385 μg × h / ml) 1. den, se zvýšením na 490 μg × h / ml (v rozmezí od 292 do 734 μg × h / ml) 7. den a průměrné snížení na 360 μg × h / ml (v rozmezí od 167 do 566 μg × h / ml) na 13. den;
    • Vd - 1183 ml / kg (v rozmezí od 1070 do 1470 ml / kg) 1. den, s nárůstem v průměru na 1184 ml / kg (v rozmezí od 510 do 2130 ml / kg) do 7. dne a do 1328 ml / kg (v rozmezí od 1040 do 1680 ml / kg) do 13. dne.

    Farmakokinetika flukonazolu byla studována u starších pacientů ve věku 65 let a starších s jednorázovou aplikací Diflucanu uvnitř v dávce 50 mg (někteří pacienti užívali současně diuretika). Cmax = 1,54 μg / ml bylo dosaženo 1,3 hodiny po podání; průměrná AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; průměr T1/2 = 46,2 hodin Parametry byly o něco vyšší než u mladých pacientů, s největší pravděpodobností byl tento účinek způsoben sníženou funkcí ledvin u starších osob. Přijímání současně s diuretiky nemělo významný vliv na AUC a Cmax. Charakteristiky, které jsou ve stáří nižší než u mladých pacientů: QC = 74 ml / min; ledviny nezměněny po dobu od 0 do 24 hodin - 22% flukonazol; renální clearance = 0,124 ml / min / kg.

    Indikace pro použití

    Kapsle

    Diflucan tobolky jsou předepsány k léčbě následujících onemocnění u dospělých pacientů:

    • kokcidioidomykóza;
    • kryptokoková meningitida;
    • invazivní kandidóza;
    • mukózní kandidóza, včetně kandidózy jícnu, kandidózy, orofaryngeální kandidózy, chronické mukokutánní kandidózy;
    • chronická atrofická kandidóza dutiny ústní spojená s nošením zubních protéz, nedostatečnou ústní hygienou nebo lokální terapií;
    • akutní nebo opakující se vaginální kandidóza, není-li možné použít lokální terapii;
    • candida balanitis, s nemožností použití lokální terapie;
    • dermatomykóza, včetně dermatofytózy dolních končetin a (nebo) trupu, tříselné dermatofytózy, kožní kandidózy, versicolor versicolor, pokud je to nutné, systémové terapie;
    • onychomykóza (dermatofytóza nehtů), s nepřijatelností léčby jinými léky.

    Diflucan tobolky jsou indikovány k prevenci následujících onemocnění u dospělých pacientů:

    • kryptokoková meningitida, prevence relapsu u pacientů s vysokým rizikem re-nemoci;
    • orofaryngeální kandidóza a jícnová kandidóza u pacientů s infekcí HIV s vysokým rizikem relapsu;
    • vaginální kandidóza u pacientů se 4 a více epizodami ročně, aby se snížila frekvence relapsů;
    • prodloužená neutropenie s hemoblastózou způsobenou chemoterapií nebo transplantací krvetvorných kmenových buněk, pro prevenci kandidálních infekcí.

    Diflucan tobolky jsou předepisovány dětem k léčbě slizniční kandidózy (orofaryngeálních a trávicích orgánů), kryptokokové meningitidy, invazivní kandidózy a pro prevenci infekcí kandida se oslabenou imunitou. Vzhledem k vysokému riziku relapsu kryptokokové meningitidy u dětí se flukonazol doporučuje pro udržovací terapii, aby se zabránilo recidivě nemoci..

    Prášek pro suspenzi, roztok pro iv

    • kryptokokóza, včetně kryptokokové meningitidy, infekčních lézí plic, kůže a dalších orgánů u pacientů s normální imunitou, příjemců transplantovaných orgánů, u pacientů s různými formami imunodeficience a AIDS; podpůrná péče o pacienty s AIDS, aby se zabránilo recidivě kryptokokózy;
    • generalizovaná kandidóza, včetně diseminované kandidózy, candidémie, invazivních kandidových infekcí očí, peritoneum, endokardu, močových cest a dýchacích cest, a to iu pacientů s rakovinou podstupujících intenzivní terapii imunosupresivními a cytotoxickými léky a u pacientů s dalšími patologiemi predisponujícími k kandidiáze;
    • candida balanitis, genitální kandidóza, vaginální kandidóza - léčba akutních nebo recidivujících forem a prevence snižování četnosti relapsů (3 nebo více případů za rok);
    • kandidóza sliznic v těle, včetně ústní dutiny, hltanu, jícnu, neinvazivních bronchopulmonálních infekcí, kandidózy, chronické mukokutánní a atrofické kandidózy dutiny ústní způsobené nošením protéz u pacientů s normální a narušenou imunitní funkcí; u pacientů s AIDS - prevence orofaryngeální kandidózy;
    • hluboké endemické mykózy (kokcidioidomykóza, paracoccidioidomykóza, histoplasmóza a sporotrichóza) u pacientů s normální imunitou;
    • pityriasis versicolor, mykóza (nohy, tříselný region, kůže těla), onychomykóza a kožní kandidové infekce.

    Kromě toho je suspenze a iv podání roztoku Diflucan indikováno u pacientů s maligními nádory pro prevenci plísňových infekcí během ozařování a cytotoxické terapie.

    Kontraindikace

    • současné použití s ​​terfenadinem s dlouhou léčbou flukonazolem v denní dávce 400 mg nebo více;
    • současné použití s ​​cisapridem, astemizolem, erytromycinem, pimozidem, chinidinem, amiodaronem a dalšími léky, které zvyšují QT interval a jsou metabolizovány izoenzymem cytochromu P450 3A4;
    • pro kapsle a suspenze - nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
    • pro tobolky - děti do 3 let;
    • období kojení (laktace);
    • přecitlivělost na azolové sloučeniny se strukturou podobnou flukonazolu;
    • přecitlivělost na flukonazol a pomocné složky Diflucanu.

    Relativní (Diflucan by měl být používán s opatrností, pod dohledem lékaře):

    • zhoršená funkce jater / ledvin (selhání jater / ledvin);
    • těhotenství;
    • výskyt vyrážky u pacientů s povrchovou mykotickou infekcí a invazivními (systémovými) mykotickými infekcemi s použitím flukonazolu;
    • současné použití terfenadinu s flukonazolem v denní dávce menší než 400 mg;
    • potenciálně proarytmické stavy u pacientů s více rizikovými faktory: organická srdeční onemocnění, nerovnováha elektrolytů, jakož i se současnou terapií vedoucí k rozvoji těchto chorob.

    Návod na použití Diflucanu: způsob a dávkování

    Použití Diflucanu může být zahájeno před získáním výsledků laboratorních bakteriologických studií, včetně bakteriálního setí. Ale ihned po jejich přijetí musíte odpovídajícím způsobem upravit antimykotickou léčbu.

    Diflucan se užívá orálně nebo se podává parenterálně (iv), výběr lékové formy léčiva a způsob použití závisí na klinickém stavu pacienta. Při převodu pacienta s iv intravenózním podáním flukonazolu k perorálnímu podání nebo naopak není nutná úprava denní dávky.

    Způsob aplikace Diflucanu v závislosti na formě uvolňování:

    • tobolky: užívané perorálně jako celek, bez žvýkání, nemá příjem potravy na absorpci flukonazolu klinicky významný účinek;
    • prášek pro suspenzi: 24 ml vody se přidá do obsahu lahvičky s práškem a důkladně se protřepává během ředění a před každým použitím; suspenze se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy;
    • roztok: podáván iv infuzí rychlostí ≤ 10 ml / min.

    Roztok pro intravenózní podání Diflucanu obsahuje 0,9% roztok NaCl v 1 lahvičce po 100 ml (200 mg) - 15 mmol sodných a chlorových iontů. Pacienti, kteří omezují příjem sodíku nebo tekutin, by měli zvážit rychlost infuze..

    Lékař předepisuje denní dávku Diflucanu na základě posouzení povahy a závažnosti plísňového onemocnění. V případě infekce vyžadující opakovaný průběh terapie pokračuje, dokud klinické / laboratorní příznaky aktivní plísňové infekce nezmizí. Pacienti s AIDS, kryptokokovou meningitidou, recidivující orofaryngeální kandidózou, obvykle potřebují podpůrnou léčbu, aby se zabránilo opakování onemocnění po zjevném úplném uzdravení.

    Léčba dospělých

    • kryptokoková meningitida a kryptokokové infekce jiné lokalizace: počáteční denní dávka je 400 mg, pak v léčbě pokračuje denní dávka 200 - 400 mg na 1 dávku. Délka kurzu závisí na klinické a mykologické účinnosti Diflucanu; léčba kryptokokové meningitidy obvykle trvá nejméně 6–8 týdnů. U život ohrožujících infekcí může být denní dávka zvýšena na 800 mg. Aby se předešlo recidivě kryptokokové meningitidy u pacientů s vysokým rizikem obnovení onemocnění, může po pokračování v základní terapii pokračovat diflucan v denní dávce 200 mg na neurčito;
    • kokcidioidomykóza: možná budete muset brát denní dávky 200-400 mg, u závažnějších infekcí, zejména při poškození meningů, je možné zvýšit denní dávku na 800 mg. Délka kurzu je stanovena individuálně, léčba může trvat až 24 měsíců, včetně kokcidioidomykózy - 11–24 měsíců; s paracoccidioidomycosis - 2-17 měsíců; se sporotrichózou - 1–16 měsíců; s histoplazmózou - 3-17 měsíců;
    • kandidaémie, diseminovaná kandidóza, jiné invazivní infekce kandidózy: saturační denní dávka v první den - 800 mg, následné denní dávky - 400 mg. Trvání kurzu závisí na klinické účinnosti, doporučuje se pokračovat v léčbě dva týdny po prvním negativním výsledku setí krve a vymizení příznaků a příznaků kandidémie;
    • orofaryngeální kandidóza: saturační denní dávka v první den - 200-400 mg, následující denní dávky - 100-200 mg, trvání kurzu je od 7 do 21 dnů. Je-li to nutné, s výrazným potlačením imunitní funkce lze terapii prodloužit. Pro prevenci recidivy orofaryngeální kandidózy u pacientů s infekcí HIV s vysokým rizikem recidivy nemoci se Diflucan používá v denní dávce 100-200 mg denně nebo 200 mg denně 3krát týdně při léčbě pacientů s chronicky sníženou imunitou po dobu neurčitou;
    • Kandidurie: účinná denní dávka - 200 - 400 mg, doba trvání od 7 do 21 dnů. Pacienti se závažným poškozením funkce imunitního systému mohou potřebovat delší léčbu;
    • chronická mukokutánní kandidóza: denní dávka - 50 - 100 mg, doba trvání až 28 dní; delší léčba může být předepsána v závislosti na závažnosti onemocnění, doprovodné infekci a poruchách imunitního systému;
    • jícnová kandidóza: saturační denní dávka v první den - 200-400 mg, následující denní dávky - 100-200 mg. Průběh léčby je 14-30 dní (dokud není dosaženo remise). Pacienti se závažným poškozením funkce imunitního systému mohou potřebovat delší léčbu. Pro prevenci relapsu jícnové kandidózy u pacientů s infekcí HIV a vysokým rizikem recidivy onemocnění se Diflucan používá v denní dávce 100-200 mg denně nebo 200 mg denně 3krát týdně při léčbě pacientů s chronicky sníženou imunitou po dobu neurčitou;
    • chronická atrofická kandidóza dutiny ústní spojená s nošením zubních protéz: denní dávka 50 mg v čase po dobu 14 dnů v kombinaci s léčbou protézy místními antiseptiky;
    • akutní vaginální kandidóza, kandidóza rovnováha: Diflucan se používá jednou v dávce 150 mg. Aby se snížila míra recidivy vaginální kandidózy, užívají se 150 mg tobolky jednou za tři dny, pouze 3 ks. (1., 4. a 7. den), po kterém přecházejí na profylaktické podávání v udržovací dávce 150 mg jednou za 7 dní, trvání preventivního cyklu může být až 6 měsíců;
    • dermatomykóza kůže, včetně dermatofytózy nohou, dermatofytózy těla, tříselné dermatofytózy, kandidových infekcí: účinná dávka - 150 mg jednou týdně nebo 50 mg jednou denně. Délka kurzu je obvykle 2 až 4 týdny, s mykózou nohou může být nutná delší léčba - až 6 týdnů;
    • versicolor versicolor: účinná dávka - 300-400 mg jednou týdně. Délka kurzu je obvykle 1 až 3 týdny. Podle jiného schématu se Diflucan užívá v dávce 50 mg jednou denně po dobu 2–4 týdnů;
    • onychomykóza: účinná dávka - 150 mg jednou týdně; terapie pokračuje, dokud není infikovaná nehtová deska nahrazena zdravou. Opakovaný růst nehtů na prstech vyžaduje 3-6 měsíců, na nohou - 6-12 měsíců. Navíc se rychlost růstu u různých lidí může značně lišit a také závisí na věku pacienta. V důsledku úspěšného léčení chronických infekcí, které přetrvávají po dlouhou dobu, je někdy možné změnit tvar nehtů;
    • prevence kandidózy u pacientů s maligními nádory: denní dávka 200-400 mg (v závislosti na stupni rizika vzniku plísňových infekcí). S vysokou pravděpodobností rozvoje generalizované infekce, například u těžké nebo přetrvávající neutropenie, se doporučuje užívat 400 mg 1krát denně. Diflucan začíná být užíván několik dní před předpokládaným vývojem neutropenie, poté, po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1 000 v mm 3, pokračuje léčba dalších 7 dní.

    Prášek pro přípravu suspenze, roztok pro iv podání:

    • kryptokoková meningitida a kryptokokové infekce jiné lokalizace: saturační denní dávka v první den - 400 mg, následné denní dávky - 200-400 mg. Délka kurzu závisí na klinické a mykologické účinnosti Diflucanu; léčba kryptokokové meningitidy obvykle trvá nejméně 6–8 týdnů. Aby se předešlo recidivě kryptokokové meningitidy u pacientů s AIDS, lze po ukončení celého cyklu primární terapie pokračovat v podávání Diflucanu v denní dávce 200 mg na neurčito;
    • kandidaémie, diseminovaná kandidóza, jiné invazivní infekce kandida: saturační denní dávka v první den - 400 mg, následné denní dávky - 200 mg. Je povoleno zvýšit denní denní dávku na 400 mg, v závislosti na závažnosti klinického účinku Diflucanu. Délka kurzu závisí na klinické účinnosti terapie;
    • orofaryngeální kandidóza: standardní denní dávka - 50 - 100 mg, doba trvání - 7-14 dní. Pacienti se závažnou inhibicí imunitní funkce, pokud je to nutné, mohou léčbu prodloužit. U pacientů s AIDS může být Diflucan předepsán jednou týdně 150 mg, aby se zabránilo recidivě orofaryngeální kandidózy po dokončení celého cyklu primární terapie.
    • chronická atrofická kandidóza dutiny ústní spojené s nošením protéz: denní dávka 50 mg najednou po dobu 14 dnů se současným ošetřením protézy lokálními antiseptiky;
    • ezofagitida, neinvazivní bronchopulmonální infekce, kandidóza, kandidóza kůže / sliznic, jiné kandidátní infekce sliznic (s výjimkou kandidózy pohlavních orgánů): účinná denní dávka - 50 mg najednou po dobu 14–30 dní;
    • vaginální kandidóza, rovnováha způsobená Candida spp.: jednou, pouze pro perorální lékové formy, uvnitř v dávce 150 mg. Aby se snížila míra recidivy vaginální kandidózy, lze Diflucan použít jednou týdně v dávce 150 mg. Trvání preventivního ošetření je stanoveno individuálně a zpravidla může být až 6 měsíců. Děti mladší 18 let a pacienti starší 60 let by neměli užívat jednu dávku bez lékařského předpisu;
    • prevence kandidózy u pacientů s maligními nádory: denní dávka 50-400 mg (v závislosti na stupni rizika vzniku plísňových infekcí). S vysokou pravděpodobností rozvoje generalizované infekce, například u těžké nebo přetrvávající neutropenie, se doporučuje užívat 400 mg 1krát denně. Diflucan začíná být užíván několik dní před předpokládaným vývojem neutropenie, poté, po zvýšení počtu neutrofilů o více než 1 000 v mm3, pokračuje léčba dalších 7 dní;
    • mykózy nohou, hladká kůže, tříslovina, jiné kožní infekce, včetně kandidózy: účinná dávka - 150 mg jednou týdně nebo 50 mg jednou denně. Délka kurzu je obvykle 2 až 4 týdny, s mykózou nohou může být nutná delší léčba - až 6 týdnů;
    • pityriasis versicolor: účinná dávka - 300 mg jednou týdně v průběhu kurzu - 2 týdny; někteří pacienti mohou vyžadovat třetí dávku 300 mg týdně, zatímco jiní pacienti mohou potřebovat jednu dávku Diflucanu v dávce 300-400 mg. Podle jiného schématu se lék užívá v dávce 50 mg jednou denně po dobu 2–4 týdnů;
    • onychomykóza: účinná dávka - 150 mg jednou týdně; terapie pokračuje, dokud není infikovaná nehtová deska nahrazena zdravou. Opakovaný růst nehtů na prstech vyžaduje 3-6 měsíců, na nohou - 6-12 měsíců. Navíc se rychlost růstu u různých lidí může značně lišit a také závisí na věku pacienta. V důsledku úspěšného léčení chronických infekcí, které přetrvávají po dlouhou dobu, je někdy možné změnit tvar nehtů;
    • hluboké endemické mykózy: může vyžadovat použití Diflucanu v denní dávce 200–400 mg. Délka kurzu je stanovena individuálně, léčba může trvat až 24 měsíců; s kokcidioidomykózou - 11-24 měsíců.

    Použití Diflucanu u dětí

    Stejně jako u léčby podobných infekcí u dospělých je délka léčby určena ošetřujícím lékařem v závislosti na klinické a mykologické účinnosti. Denní dávka flukonazolu pro děti by neměla překročit dávku pro dospělé pacienty. Maximální denní dávka Diflucanu pro děti je 400 mg.

    Diflucan by měl být používán denně, jednou denně, v souladu s doporučeními:

    • léčba kandidózy na sliznicích: 3 mg / kg / den; první den k dosažení rychlejšího Css lze použít saturační denní dávku 6 mg / kg;
    • terapie pro generalizovanou kandidózu a kryptokokové infekce: od 6 do 12 mg / kg / den, v závislosti na složitosti infekce;
    • prevence recidivy kryptokokové meningitidy u dětí s AIDS: 6 mg / kg;
    • prevence plísňových infekcí u dětí se sníženou imunitou, rizika infekce, která je spojena s neutropenií, se vyvíjí na pozadí cytotoxické chemo- nebo radiační terapie: od 3 do 12 mg / kg / den, v závislosti na závažnosti a trvání perzistentní neutropenie.

    Protože flukonazol se pomalu vylučuje u novorozenců, v 1. a 2. týdnu života se Diflucan používá ve stejné dávce mg / kg jako při léčbě starších dětí, ale v intervalu 1krát za 3 dny. U novorozenců ve 3. a 4. týdnu života se stejná dávka použije jednou za 2 dny.

    Pokud je obtížné užívat tobolky Diflucan pro děti starší 3 let, doporučuje se zvážit možnost jejich nahrazení jinými lékovými formami léčiva (prášek pro suspenzi pro perorální podání nebo roztok pro iv podání) v ekvivalentních dávkách..

    Vedlejší efekty

    Tolerovatelnost všech lékových forem Diflucanu při použití v souladu s doporučeným dávkovacím režimem je obvykle velmi dobrá..

    Podle výsledků klinických a postmarketingových studií byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

    • nervový systém: závratě *, bolesti hlavy, křeče *, parestezie, změna chuti *, nespavost / ospalost, třes;
    • zažívací systém: bolest břicha, plynatost, průjem, nevolnost, zvracení *, dyspepsie *, suchá ústní sliznice, zácpa;
    • hepatobiliární systém: hepatotoxicita (v některých případech i fatální), zvýšený bilirubin, zvýšená aktivita jaterních enzymů v séru [alaninaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST), alkalická fosfatáza (ALP)], zhoršená funkce jater *, žloutenka *, hepatitida *, cholestáza, hepatocelulární nekróza *, hepatocelulární léze;
    • kůže: alopecie *, vyrážka, exfoliativní kožní léze * (včetně Stevens-Johnsonova syndromu a Lyellova syndromu), akutní generalizovaná exanthematózní pustulosa; navíc při užívání tobolek a suspenzí - zvýšené pocení, vyrážka na léky; navíc při odpružení - svědění kůže, kopřivka, otok obličeje;
    • hematopoetické orgány a lymfatický systém *: anémie, trombocytopenie, leukopenie (včetně neutropenie a agranulocytózy);
    • imunitní systém *: anafylaxe (včetně angioedému; navíc při užívání roztoku a suspenze - kopřivka, svědění, otok obličeje);
    • kardiovaskulární systém *: zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), torsade de pointes (ventrikulární tachysystolická arytmie typu „pirueta“), navíc, když užíváte suspenzi - arytmie;
    • metabolismus *: zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridů v plazmě, hypokalémie;
    • muskuloskeletální systém: myalgie;
    • další reakce: astenie, slabost, horečka, únava, závratě; navíc při užívání řešení - hyperhidróza.

    * - podle výsledků post-marketingového výzkumu.

    Při použití přípravku Diflucan, stejně jako léků s podobným mechanismem účinku, u některých pacientů, zejména u závažných onemocnění, jako je AIDS nebo maligní nádory, změny funkce ledvin a jater, byl pozorován krevní obraz, avšak klinický význam těchto změn a jejich vztah k použití flukonazolu nainstalován.

    Předávkovat

    Bylo hlášeno předávkování diflucanem, ale halucinace a paranoidní chování byly pozorovány pouze u jedné epizody u 42letého pacienta infikovaného HIV v důsledku užívání flukonazolu v dávce 8,2 g. Pacient byl okamžitě hospitalizován a během 2 dnů se jeho stav vrátil do normálu..

    V případě předávkování se provádí symptomatická léčba (včetně podpůrných opatření a výplachu žaludku).

    Flukonazol se vylučuje hlavně ledvinami, takže je vysoce pravděpodobné, že nucená diuréza může urychlit vylučování léku. Po 3 hodinách hemodialýzy se koncentrace flukonazolu v krevní plazmě sníží asi o 50%.

    speciální instrukce

    Superinfekce byla zaznamenána u kmenů Candida jiných než Candida albicans (např. Candida krusei), které jsou často přirozeně rezistentní na flukonazol. V takových případech může být nutná alternativní antimykotická terapie..

    Ve vzácných případech byly během používání flukonazolu zaznamenány toxické změny v játrech, včetně fatálních, zejména u pacientů se závažnými doprovodnými onemocněními. Hepatotoxické reakce spojené s používáním flukonazolu neodhalily jasnou závislost na denní dávce přípravku Diflucan, délce trvání léčby, pohlaví a věku pacientů. Obvykle byl tento účinek reverzibilní a po ukončení terapie zmizely jeho příznaky. Doporučuje se pečlivě sledovat pacienty s poškozenými ukazateli funkce jater, aby se zjistily známky závažnějších jaterních patologií. Pokud klinické příznaky nebo příznaky zhoršené funkce jater korelují s použitím flukonazolu, je třeba léčbu přípravkem Diflucan přerušit..

    Podobně jako jiné azoly může flukonazol ve vzácných případech způsobit anafylaxi.

    Ve vzácných případech se během terapie Diflucanem vyvinuly exfoliativní kožní léze, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (maligní exsudativní erytém) a Lyellův syndrom (toxická epidermální nekrolýza). S použitím mnoha léků, včetně flukonazolu, se u pacientů s AIDS častěji vyvinou takové závažné kožní reakce. Objevení se vyrážky u pacienta během léčby povrchové plísňové infekce, která může být spojena s flukonazolem, vyžaduje stažení léku. Vyrážky u pacientů s invazivními / systémovými plísňovými lézememi je třeba pečlivě sledovat a v případě bulózních lézí nebo multiformního exsudativního erytému okamžitě zrušte Diflucan..

    Flukonazol, stejně jako ostatní azoly, může na EKG způsobit zvýšení intervalu QT. Zvýšení intervalu QT, jakož i komorové fibrilace / flutteru v důsledku používání flukonazolu, bylo mimořádně vzácné u pacientů se závažnými onemocněními, které se zhoršují několika rizikovými faktory. Například s organickými lézemi srdce, narušenou rovnováhou elektrolytů a také přispívajícím k rozvoji takových odchylek souběžné terapie. V této souvislosti by mělo být použití flukonazolu u pacientů s potenciálně proarytmickými stavy používáno opatrně.

    V případě diagnostikovaných onemocnění jater, ledvin a srdce by mělo být použití přípravku Diflucan konzultováno s lékařem..

    Perorální podání flukonazolu v dávce 150 mg při léčbě vaginální kandidózy obvykle vede ke zlepšení symptomů po 24 hodinách a někdy může trvat několik dní, než se úplně vyléčí. Pokud příznaky přetrvávají dlouhou dobu, vyhledejte lékaře..

    Případy specifické nekompatibility flukonazolu s jinými léčivými roztoky však nejsou popsány, ale smíchání roztoku Diflucanu s jinými léčivy v infuzním systému, s výjimkou těch, které jsou uvedeny v kapitole „Interakce s léky“, nedoporučuje se před podáním.

    Vzhledem k omezené důkazní bázi o účinnosti flukonazolu při léčbě jiných typů endemických mykóz, například paracoccidioidomykózy, sporotrichózy, histoplazmózy, není možné určit konkrétní doporučení ohledně dávkovacího režimu..

    Flukonazol je silný inhibitor izoenzymu CYP2C9, střední - izoenzym CYP3A4, navíc inhibuje izoenzym CYP2C19. Použití Diflucanu současně s léky s úzkým terapeutickým profilem, metabolizovanými těmito isoenzymy, musí být prováděno opatrně..

    Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

    U pacientů používajících Diflucan, je-li to nezbytné, k provádění typů prací vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost reakce, je nutné vzít v úvahu možnost výskytu vedlejších účinků, jako jsou závratě a křeče..

    Těhotenství a kojení

    Adekvátní a dobře kontrolované studie o použití flukonazolu během těhotenství nebyly provedeny..

    Byly hlášeny případy spontánního potratu, vývoje vrozených abnormalit u novorozenců, jejichž matky dostávaly flukonazol jednou v dávce 150 mg v prvním trimestru těhotenství nebo opakovaně. Popsány jsou také epizody vícenásobných vrozených anomálií u kojenců, jejichž matky dostávaly flukonazol v terapii vysokou dávkou 400 až 800 mg / den po většinu nebo celý první trimestr. Byly zaznamenány následující patologie: brachycefalie, zhoršená tvorba lebeční klenby, narušený vývoj obličejové části lebky, rozštěp patra, ztenčení / prodloužení žeber, zakřivení stehenní kosti, artrogrypóza, vrozené srdeční vady.

    V souvislosti s výše uvedeným je třeba se během těhotenství vyhnout použití flukonazolu, s výjimkou nutnosti léčby závažných (život ohrožujících) plísňových infekcí, pokud zamýšlený přínos léčby pro matku výrazně převyšuje potenciální rizika pro plod..

    Flukonazol se nachází v mateřském mléce v množství srovnatelném s plazmatickou koncentrací, proto se ženám během laktace nedoporučuje.

    Ženy v plodném věku, je-li nutné používat Diflucan, musí zvážit účinné metody antikoncepce po celou dobu léčby a po dobu přibližně 1 týdne (5-6 poločasů) po ukončení kurzu..

    Použití v dětství

    Diflucan tobolky jsou kontraindikovány u dětí mladších 3 let.
    Suspenze připravená z prášku a roztoku pro iv podání může být použita u novorozenců od prvních dnů života podle indikací podle dávkovacího režimu předepsaného lékařem..

    V případě poruchy funkce ledvin

    Je-li to nutné, jednorázové použití přípravku Diflucan u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin není nutná úprava dávky.

    U pacientů se selháním ledvin, včetně dětí, se při opakovaném použití Diflucanu nejprve podá šoková dávka 50–400 mg (v závislosti na indikacích), poté se denní dávka upraví následovně:

    • KK> 50 - standardní dávka;
    • QC ≤ 50 (bez dialýzy) - 1 /2 standardní dávka;
    • pravidelná dialýza - standardní dávka po každém sezení.

    Pacienti na pravidelné dialýze po každém sezení by měli používat 100% doporučené dávky. Ve dnech, kdy se postup neprovede, se dávka sníží podle indikátoru QC.

    S poškozenou funkcí jater

    Vzhledem k omezeným zkušenostem s používáním flukonazolu v případě zhoršené funkce jater (selhání jater) u této kategorie pacientů by měl být Diflucan předepsán s opatrností.

    Použití ve stáří

    Podle pokynů je Diflucan u starších pacientů bez známek selhání ledvin předepsán v obvyklé dávce podle indikací. Starší pacienti se selháním ledvin (QC